Conception, synthèse, évaluation biologique de molécules duales inhibitrices de la tubuline et HDAC et développement d’un système catalytique efficace pour l’hydratation d’alcyne
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Auteur / Autrice : | Hsin-Ping Lin |
Direction : | Mouâd Alami, Abdallah Hamzé |
Type : | Thèse de doctorat |
Discipline(s) : | Chimie thérapeutique |
Date : | Soutenance le 21/12/2018 |
Etablissement(s) : | Université Paris-Saclay (ComUE) |
Ecole(s) doctorale(s) : | École doctorale Innovation thérapeutique : du fondamental à l'appliqué (Châtenay-Malabry, Hauts-de-Seine ; 2015-....) |
Partenaire(s) de recherche : | Laboratoire : Biomolécules : conception, isolement, synthèse (Châtenay-Malabry, Hauts-de-Seine ; 2002-....) |
établissement opérateur d'inscription : Université Paris-Sud (1970-2019) | |
Jury : | Président / Présidente : Xavier Cachet |
Examinateurs / Examinatrices : Mouâd Alami, Abdallah Hamzé, Xavier Cachet, Adam Daich, Erwan Le Gall | |
Rapporteurs / Rapporteuses : Adam Daich, Erwan Le Gall |
Mots clés
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Mots clés contrôlés
Résumé
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Ce travail rapporte la synthèse et l'évaluation biologique des molécules hybrides de type isocombrétastatine A-4/belinostat. L'évaluation biologique de cette nouvelle série nous a permis d'identifier deux molécules inhibitrices de la polymérisation de la tubuline ainsi que de la HDAC8 possédant une puissante activité anti-proliférative dans la gamme du nanomolaire. De plus, nous démontrons que le système de catalyseur PtO2/PTSA-MeOH/H2O est très efficace pour convertir les alcynes internes et terminaux en cétones et qu’il est compatible avec une grande variété de groupes fonctionnels.