Nouvelles stratégies catalytiques pour la découverte de médicaments
Auteur / Autrice : | Katherine Lounsbury |
Direction : | Amir Hoveyda |
Type : | Thèse de doctorat |
Discipline(s) : | Chimie |
Date : | Soutenance le 09/09/2022 |
Etablissement(s) : | Strasbourg |
Ecole(s) doctorale(s) : | École doctorale des Sciences chimiques (Strasbourg ; 1995-....) |
Partenaire(s) de recherche : | Laboratoire : Institut de science et d’ingénierie supramoléculaires (Strasbourg) |
Jury : | Président / Présidente : Joseph Moran |
Rapporteurs / Rapporteuses : Vladimir Gevorgyan, Dennis Gillingham |
Mots clés
Mots clés contrôlés
Résumé
Le thème central de ma thèse est le développement de nouvelles stratégies pour la découverte de médicaments, qui est le processus interdisciplinaire impliquant la chimie, la biologie et la pharmacologie. Ces stratégies ont le potentiel d'identifier de nouveaux médicaments. La thèse est divisée en trois chapitres.Le premier chapitre est une revue critique des réactions énantiosélectives impliquant des nitriles qui ont été utilisées dans la synthèse de molécules bioactives complexes.Le deuxième chapitre décrit mes efforts réussi pour le développement d'un nouveau processus multicomposant cliquer-puis-modifier pour la préparation de conjugués peptide-médicament comportant des lieurs fluorescents et la synthèse efficace d'oligomères définis à séquence modifiable.Le troisième chapitre de ma thèse porte sur le développement d'une stratégie générale pour la préparation d'une large gamme d'alcènes macrocycliques E- et Z-trisubstitués, qui sont des agents thérapeutiques importants. Cela peut être synthétisé par un processus de métathèse de fermeture de cycle macrocyclique catalytique stéréorétentif (MRCM). La méthode a été appliquée à la synthèse du dolabelide C et de la fluvirucine.