Complexation EBISilc-Molécules bioactives : conception et développement d'un nouveau modèle galénique - TEL - Thèses en ligne Accéder directement au contenu
Thèse Année : 2020

EBISilc-Bioactive molecules complexation : design and development of a new galenic model

Complexation EBISilc-Molécules bioactives : conception et développement d'un nouveau modèle galénique

Résumé

The evolution of techniques for the controlled release of active ingredients (APs) contributes significantly to human health. In this context, the development of new galenic models represents a real technological challenge. The objective of this study was the development of organosilicate (OS)-molecule bioactive complexes in order to develop new galenic models. These organosilicates were part of the patented project for the synthesis of particles similar to natural clays called EBISilc®. Indeed, the EBInnov® laboratory has developed OS particles synthesized by the sol-gel route with a previously defined ratio of starting alkoxysilanes having lipophilic (L) / hydrophilic (H) side chains with basic catalysis, in the presence of calcium (Ca2+) and aluminum (Al3+) ions.First, a proof of concept study was carried out on one of the lipophilic OS particles (OSL). The objective was to determine the capacity of OSL to adsorb a hydrophobic model molecule, benzophenone-3 (BZ-3), used as a UV-filter. The effects of the main experimental parameters on the adsorption were determined in a batch system such as the solvent, the pH, the temperature, the initial concentration of BZ-3 and the contact time. A comparative study of the adsorption capacity of OSL was carried out in comparison with a natural clay mineral, montmorillonite (MMT) and a synthetic clay, LAPONITE® (Lap). The equilibrium of the adsorption isotherm was described according to the models of Langmuir, Freundlich and Temkin as well as a study of the thermodynamic parameters. The surface adsorption of adsorbents was analyzed with empirical kinetic reaction-adsorption models of pseudo first order (PFO), pseudo second order (PSO) and Elovich model. In order to understand the mass transfer mechanism, the Weber-Morris (WM) intraparticle diffusion model and the surface diffusion model (SDM) were also studied. In order to assess the desorption capacity of the adsorbents, a comparative study of the three adsorbents (OSL, MMT and Lap) complexed with BZ-3 was explored using five desorption models, the zero-order, the first order, the Higuchi (H) model, the Hixson-Crowell (HC) model as well as the Korsmeyer-Peppas (KP) model. BZ-3 was released from the complexes continuously and homogeneously. Finally, a comparative study of the photoprotective effect of the three adsorbent-BZ3 complexes was implemented in topical sunscreen formulations
L'évolution des techniques de libération contrôlée de principe actifs (PAs) contribue de manière significative à la santé humaine. Dans ce contexte, le développement de nouveaux modèles galéniques représente un véritable défi technologique. L'objectif de cette étude était l'élaboration de complexes organosilicates (OS)-molécules bioactives afin de développer de nouveaux modèles galéniques. Ces organosilicates s'inscrivent dans le cadre du projet breveté de synthèse de particules analogues aux argiles naturelles nommé EBISilc®. En effet, le laboratoire EBInnov® a développé des particules d'OS synthétisées par voie sol-gel avec un rapport préalablement défini d'alkoxysilanes de départ ayant des chaînes latérales lipophiles (L)/hydrophiles (H) avec une catalyse basique, en présence d'ions calcium (Ca2+) et aluminium (Al3+).Dans un premier temps, une étude de preuve de concept a été réalisée sur une des particules d'OS lipophiles (OSL). L'objectif était de déterminer la capacité des OSL à adsorber une molécule hydrophobe modèle, la benzophénone-3 (BZ-3), utilisée comme filtre-UV. Les effets des principaux paramètres expérimentaux sur l’adsorption ont été déterminés en système discontinu (batch) tels que le solvant, le pH, la température, la concentration initiale de BZ-3 et le temps de contact. Une étude comparative de la capacité d'adsorption des OSL a été réalisée en comparaison avec un minéral argileux naturel, la montmorillonite (MMT) et une argile synthétique, la LAPONITE® (Lap). L'équilibre de l'isotherme d'adsorption a été décrit selon les modèles de Langmuir, Freundlich et Temkin ainsi qu’une étude des paramètres thermodynamiques. L'adsorption en surface des adsorbants a été analysée avec des modèles cinétiques empiriques de réaction-adsorption de pseudo-premier ordre (PFO), de pseudo-second ordre (PSO) et d'Elovich. Afin de comprendre le mécanisme de transfert de masse, le modèle de diffusion intraparticulaire de Weber-Morris (WM) et le modèle de diffusion de surface (SDM) ont également été étudiés. Afin d'évaluer la capacité de désorption des adsorbants, une étude comparative des trois adsorbants (OSL, MMT et Lap) complexés à la BZ-3 a été explorée à l'aide de cinq modèles de désorption suivant l'ordre zéro, le premier ordre, le modèle d'Higuchi (H), de Hixson-Crowell (HC) ainsi que le modèle de Korsmeyer-Peppas (KP). La BZ-3 a été libérée à partir des complexes de manière continue et homogène. Pour finir, une étude comparative de l'effet photoprotecteur des trois complexes adsorbant-BZ3 a été mise en application dans des formulations topiques d'écran solaire
Fichier principal
Vignette du fichier
TH2020CHARAABISaddamVF.pdf (14.63 Mo) Télécharger le fichier
Origine : Version validée par le jury (STAR)

Dates et versions

tel-03263447 , version 1 (17-06-2021)

Identifiants

  • HAL Id : tel-03263447 , version 1

Citer

Saddam Charaabi. Complexation EBISilc-Molécules bioactives : conception et développement d'un nouveau modèle galénique. Sciences pharmaceutiques. Université de Lyon, 2020. Français. ⟨NNT : 2020LYSE1085⟩. ⟨tel-03263447⟩
250 Consultations
158 Téléchargements

Partager

Gmail Facebook X LinkedIn More