Développement d’essais HTRF® innovants pour détecter l'activation des protéines G natives par leurs récepteurs

Development of HTRF® assays to study G proteins

• Auteur / Autrice : Mélanie Da Silva
• Direction : Jean-Philippe Pin, Philippe Rondard
• Type : Thèse de doctorat
• Discipline(s) : Biologie Santé
• Date : Soutenance le 25/09/2017
• Etablissement(s) : Montpellier
• Ecole(s) doctorale(s) : Sciences Chimiques et Biologiques pour la Santé (Montpellier ; Ecole Doctorale ; 2015-....)
• Partenaire(s) de recherche : Laboratoire : Institut de Génomique Fonctionnelle (Montpellier)
• Jury : Président / Présidente : Jean-Louis Banères
• Jury : Examinateurs / Examinatrices : Eric Trinquet, Xavier Leroy
• Jury : Rapporteur / Rapporteuse : Philippe Deterre, Bice Chini

Mots clés

Mots clés contrôlés

Protéines G

Médicaments

Récepteurs couplés aux protéines G

Mots clés libres

Récepteur-Couplé aux protéines G

Fret

Médicaments

G protein-Coupled receptor

Fret

Drugs

Résumé

Les récepteurs couplés aux protéines G (RCPG) représentent la plus grande famille de protéines membranaires, et ils sont la cible de plus de 25% des médicaments. Ces récepteurs activent diverses voies de signalisation cellulaire via plusieurs familles de protéines G hétéro-trimériques (Gs, Gq, Gi/o et G12/13). Etant donné qu’un RCPG peut activer différentes protéines G, il est important de comprendre comment des ligands favorisent l’activation de certaines protéines G au détriment des autres (ligands biaisés). L’objectif de mon travail a été de développer de nouveaux tests pour l’étude des protéines G qui soient spécifiques d’une famille voire même de certains sous-types de protéines.

G protein-coupled receptors (GPCRs) represent the main family of membrane proteins, and they are the target of more than 25% of drugs in the market. These receptors activate various signaling pathways through different families of heterotrimeric G proteins (Gs, Gq, Gi/o et G12/13). Since a given GPCR can activate several G proteins, it is important to understand how ligands favor the activation of some of these G proteins (biased ligands). The objective of my thesis was to develop assays to study most G protein subtypes.