Thèse soutenue

Synthèse, pharmacomodulations et évaluation biologique de « tripentones » à visée anticancéreuse

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Auteur / Autrice : Vittoria Perri
Direction : Patrick Dallemagne
Type : Thèse de doctorat
Discipline(s) : Pharmacochimie et modélisation moléculaire
Date : Soutenance en 2010
Etablissement(s) : Caen

Mots clés

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Mots clés contrôlés

Résumé

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Le travail décrit dans ce mémoire porte sur la synthèse, l’étude physico-chimique et l’évaluation biologique de nouvelles 3-aryl-8H-thiéno[2,3-b]pyrrolizin-8-ones, les « Tripentones ». Ce programme fait suite à de nombreux travaux de recherche effectués ces dernières années, au Centre d’Etude et de Recherche sur le Médicament de Normandie. Après une description des différentes familles de kinase et de leurs inhibiteurs, les travaux antérieurs réalisés au laboratoire dans le domaine des tripentones sont évoqués. L’essentiel de ce travail porte sur la pharmacomodulation du composé lead de cette famille : MR 22388. Les travaux de synthèse sont suivis de la description des résultats pharmacologiques obtenus par nos composés sur plusieurs cibles biologiques dans le domaine de la cancérologie. Ce travail ouvre également de nouvelles perspectives de pharmacomodulation des tripentones et de nouvelles méthodologies de synthèse. La partie expérimentale de ce manuscrit décrit pour l’ensamble des structures chimiques, leurs caractéristiques physico-chimiques et les modes opératoires nécessaires à leur synthèse. Enfin, la bibliographie comporte plus de 150 références.