Thèse soutenue

Développement d'outils organométalliques en vue du transfert de méthyle, application à la synthèse de radiotraceurs pour la TEP
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Auteur / Autrice : Damien James
Direction : Éric FouquetMagali Szlosek Pinaud
Type : Thèse de doctorat
Discipline(s) : Chimie organique
Date : Soutenance le 30/11/2009
Etablissement(s) : Bordeaux 1
Ecole(s) doctorale(s) : École doctorale des sciences chimiques (Talence, Gironde ; 1991-....)
Partenaire(s) de recherche : Laboratoire : Institut des Sciences Moléculaires (Bordeaux)
Jury : Examinateurs / Examinatrices : Michelle Allard, Bernard Bennetau, Jean-Marc Escudier
Rapporteurs / Rapporteuses : Frank Denat, Isabelle Gillaizeau

Résumé

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Le couplage de Stille modifié développé par l’équipe du Pr Fouquet a été appliqué à la méthylation de nucléosides, dinucléotides et oligonucléotides dans le but de mettre au point une méthodologie de marquage d’aptamères au carbone 11 pour le diagnostic précoce de cancer par TEP. Ce couplage pallado-catalysé est basé sur l’utilisation de monoorganoétain activé par une source de fluorure permettant d’accélérer la réaction. Dans un premier temps, les essais méthodologiques ont permis de mettre au point le transfert de groupement méthyle sur différents nucléosides et un dinucléotide modifiés dans des conditions compatibles avec la durée de demi-vie du carbone 11 (20,4 min) et la nature particulière des oligonucléotides. Puis, cette méthodologie a été appliquée à des oligonucléotides modèles obtenus après incorporation des nucléosides les plus prometteurs.