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des thèses françaises
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Optimisation pharmacologique de nouveaux inhibiteurs de la transcritpion procaryote
| Auteur / Autrice : | Philippe Villain-Guillot |
| Direction : | Jean-Paul Léonetti |
| Type : | Thèse de doctorat |
| Discipline(s) : | Environnement - Santé publique. Sciences du médicament |
| Date : | Soutenance en 2008 |
| Etablissement(s) : | Montpellier 1 |
| Partenaire(s) de recherche : | Autre partenaire : Université de Montpellier I. UFR des sciences pharmaceutiques et biologiques (1968-2014) |
Mots clés
Mots clés contrôlés
Résumé
La spectaculaire augmentation des résistances aux antibiotiques pendant les deux dernières décennies souligne le besoin de classes complètement nouvelles d'agents antibactériens. A cette fin, les récentes avancées dans l'étude de l'ARN polymérase procaryote, une enzyme essentielle pour la synthèse d'ARN à partir d'ADN, ouvre de nouvelles opportunités pour découvrir de telles molécules. Notre équipe a ainsi découvert une nouvelle famille synthétique d'inhibiteurs de cette enzyme. Nous avons alors entrepris une étude de relations structure-activité de ces molécules. Nous nous sommes intéressés à leur faculté à inhiber la transcription et la croissance bactérienne, y compris sous forme de biofilm, ainsi qu'à leur propension à se lier aux protéines sériques, un critère important dans une perspective de développement pharmacologique. Ces nouveaux antibactériens ont montré un potentiel promotteur contre les pathogènes de type Gram-positif.