Synthèse de dérivés naturels de l'acide caféique, inhibiteurs de l'intégrase du VIH-1
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Auteur / Autrice : | Clémence Queffelec |
Direction : | Philippe Cotelle |
Type : | Thèse de doctorat |
Discipline(s) : | Chimie organique et macromoléculaire |
Date : | Soutenance en 2007 |
Etablissement(s) : | Lille 1 |
Mots clés
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Mots clés contrôlés
Mots clés libres
Résumé
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Les traitements actuels contre le SIDA sont composés essentiellement d'inhibiteurs de deux des trois enzymes du Virus d'Immunodéficience Humaine (VlH), la transcriptase inverse et la protéase. L'apparition de résistances impose cependant la recherche de composés actifs sur d'autres cibles dans le cycle réplicatif du virus. Ce travail a donc été consacré à la synthèse de nouveaux inhibiteurs potentiels de la troisième enzyme du VlH-1: l'intégrase. Parmi les composés polyphénolique qui ont été obtenus, quatre présentent une activité importante lors de tests in vitro (Cl50 < 500 nM) et deux présentent une activité de l'ordre du micromolaire. Ces composés n'ont pas d'activité antivirale mais ne sont pas toxiques.