Inhibiteurs potentiels du vih : boropseudopeptides et precurseurs

Potentials hiv-protease inhibitors boropseudopeptides and precursors

• Auteur / Autrice : ANNE CHAFFIRAUD NOAH
• Direction : Guillaume Le Baut
• Type : Thèse de doctorat
• Discipline(s) : Sciences médicales
• Date : Soutenance en 1998
• Etablissement(s) : Nantes

Résumé

Divers pseudopeptides a enchainement hydroxyethylamine possedent une puissante activite inhibitrice vis-a-vis de la protease du vih. Ces resultats pharmacologiques nous ont conduits a synthetiser des boropseudopeptides contenant le motif hydroxyethylamine et un ou deux acides amines boroniques pour ensuite etudier leur potentielle activite sur le vih. La synthese de plusieurs acides amines bores est decrite. Les voies d'acces a des structures pseudopeptidiques symetriques et les differentes strategies pour preparer des oxiranes conduisant ensuite a des structures pseudopeptidiques non symetriques sont aussi etudiees. L'evaluation de la toxicite et de l'activite anti-vih de ces pseudopeptides est exposee et les resultats obtenus commentes.