Synthèse et évaluation biologique d'analogues phosphonates de la 3'-azido-3'-désoxythymidine 5'-triphosphate (AZTTP) à visées antirétrovirales

par Patrick Labataille

Thèse de doctorat en Sciences médicales. Chimie organique minérale industrielle

Sous la direction de G. Gosselin.

Soutenue en 1994

à Montpellier 2 .

mots clés

• Zidovudine
• Phosphine -- Analyse
• Phosphine -- Synthèse (chimie)
• Transcriptase inverse -- Inhibiteurs
• Rétroviridés
• Anticorps anti-VIH
• VIH (virus)
• Spectroscopie de masse

Résumé

La synthese d'analogues phosphonates stables de la 3'-azido-3'-desoxythymidine 5'-triphosphate (azttp) ainsi que leur evaluation en tant qu'inhibiteurs de la transcriptase inverse (rt) ont ete explorees. Dans un premier chapitre, un resume des principales donnees de la litterature concernant l'azt a ete presente. Dans les deuxieme et troisieme chapitres, la synthese d'analogues de l'azttp possedant en position 5', soit une fonction ester phosphonique, soit une fonction ether a ete rapportee. Enfin, le dernier chapitre est consacre aux resultats biologiques obtenus a partir des composes synthetises. Aucun d'eux n'a fait preuve d'activite anti-vih notable ou de pouvoir inhibiteur marque de la rt

Titre traduit

Synthesis and biological evaluation of phosphonate analogs of the 3'-azido-3'-deoxythymidine 5'-triphosphate (azttp) as potential antiviral agents

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