Synthèses et évaluations biologiques de dérivés glycérolipidiques : applications inhibition de la phospholipase A2 et de l'ornithine decarboxylase

Synthesis and biologicals valuations of glycerolipidics derivatives applications : a phospholipase A2 and ornithine decarboxylase inhibitions

• Auteur / Autrice : Jilali Bourass
• Direction : Yves-Marie Letourneux
• Type : Thèse de doctorat
• Discipline(s) : Chimie
• Date : Soutenance en 1994
• Etablissement(s) : La Rochelle

Mots clés

Mots clés contrôlés

Phospholipides

Inhibiteurs

Phospholipases

Résumé

Cette thèse décrit la synthèse d'inhibiteurs potentiels de la phospholipase A2 et de prodrogues d'un inhibiteur de l'ornithine decarboxylase. Les premiers tests effectués, in vitro, montrent que l'inhibition intra cellulaire, de la phospholipase A2 activée, par des phospholipides non hydrolysables, dépend étroitement de la longueur de la chaine en position 1 et de la nature de la fonction en 2 du glycerol. De même, parmi les prodrogues d'inhibiteurs de l'ornithine decarboxylase synthétisée, une s'est montrée nettement plus active, in vitro, que le médicament seul. La vectorisation est une voie pour améliorer le passage de la barrière hématoencéphalique de l'alpha-difluoromethylornithine, médicament utilisé contre la maladie du sommeil (trypanosomiase humaine africaine)