Les liaisons sanguines de la ceftriaxone : interactions avec d'autres médicaments et substances endogènes : contribution à l'étude des sites de fixation des médicaments sur l'albumine

Ceftriaxone blood binding : interactions with other drugs and endogenous substances : contribution to the study of drug binding sites upon albumin

• Auteur / Autrice : Micheline Brandebourger
• Direction : Directeur de thèse inconnu
• Type : Thèse de doctorat
• Discipline(s) : Pharmacologie
• Date : Soutenance en 1990
• Etablissement(s) : Paris 12

Mots clés

Mots clés contrôlés

Albumines

Interactions médicamenteuses

Bilirubine

Céftriaxone

Résumé

La liaison sanguine de la ceftriaxone, comme celle de nombreux medicaments acides faibles, s'effectue selon un mode saturable, sur un site unique de la sah, avec une affinite moderee. La liaison au serum varie avec l'age du sujet. La ceftriaxone se fixe sur un site proche de celui de la warfarine, commun aux autres cephalosporines et a une grande partie des anti-inflammatoires non steroidiens, independant des sites du diazepam et de la digitoxine. La bilirubine inhibe fortement la fixation serique de la ceftriaxone: le pourcentage de medicament lie est correle aux concentrations de bilirubine et de sah. A l'inverse, la presence de ceftriaxone provoque une augmentation de la concentration de bilirubine libre; celle-ci semble etre, au moins partiellement, responsable de la survenue de l'ictere nucleaire chez le nouveau-ne. Nous avons pu mettre en evidence que le caractere polaire et hydrophile des medicaments constitue un facteur determinant pour leur interaction avec la bilirubine. Enfin, nous avons montre que, contrairement a ce qui avait ete observe pour d'autres antibiotiques, la presence d'albumine n'influe pas sur l'activite antibacterienne de la ceftriaxone