Proprietes physico-chimiques et pharmacocinetique du rs-49014 ou tazifylline

Physico-chemical properties of rs-49014 (tazifylline)

• Auteur / Autrice : ISABELLE JULLIEN
• Direction : François Le Goffic
• Type : Thèse de doctorat
• Discipline(s) : Sciences médicales
• Date : Soutenance en 1990
• Etablissement(s) : Paris 6

Résumé

La tazifylline, nouvel antihistaminique de synthese, a ete etudiee en chimie analytique dans le cadre de la recherche pharmaceutique. Des methodes ont ete mises au point, en particulier clhp, pour doser ce compose seul ou en presence de produits de degradation et de metabolites. Une technique de separation directe en clhp chirale est donnee permettant de doser les deux enantiomeres de la tazifylline. Ce compose est tres stable a condition de le proteger des oxydants a cause de la presence d'un atome de soufre dans la molecule. L'etude pharmacocinetique a montre que cet antihistaminique est rapidement absorbe grace a sa solubilite aqueuse et sa lipophilie. Son metabolisme est intense et la plupart de ses metabolites ont ete isoles et identifies. Le choix d'une administration biquotidienne a ete etaye par une analyse par modelisation de resultats experimentaux