Bicycles hétéro-aromatiques azotés et oxygéno-azotés : synthèse et évaluation pharmacologique

Nitrogen and/or oxygen containing heteroaromatic bicycles : synthesis and pharmacological evaluation

• Auteur / Autrice : Guido Lavecchia
• Direction : Gérald Guillaumet
• Type : Thèse de doctorat
• Discipline(s) : Chimie et physicochimie des composés d'intérêt biologique
• Date : Soutenance en 2005
• Etablissement(s) : Orléans

Mots clés

Mots clés contrôlés

Kinases dépendantes des cyclines

Facteurs EDCF

Enzyme de conversion de l'angiotensine

Quinazoline

Composés hétérocycliques

Résumé

Nous avons synthétisé par cyclocondensation plusieurs types de bicycles hétéroaromatiques azotés et oxygéno-azotés. Les quinazolines, pyrido[2,3-d]pyrimidines, pyrazolo[3,4-b]pyridines, 6,7-dihydro-[1,4]dioxino[2,3-d]pyrimidines, 6,7-dihydro-5H-pyrimido[4,5-b][1,4]oxazines ainsi préparées ont été fonctionnalisées soit par des réactions de substitution nucléophile aromatique, soit par couplage pallado-catalysé. Ces structures ont également été biologiquement évaluées sur les enzymes de conversion de l'endothéline, de conversion de l'angiotensine, sur les kinases-cycline dépendantes et en tant que ligand mélatoninergique. Diverses relations structure-activité utiles à la conception de futurs inhibiteurs ont été déduites de ces études pharmacologiques.