Conception, synthèse, évaluation biologique de molécules duales inhibitrices de la tubuline et HDAC et développement d’un système catalytique efficace pour l’hydratation d’alcyne

par Hsin-Ping Lin

Thèse de doctorat en Chimie thérapeutique

Sous la direction de Mouâd Alami et de Abdallah Hamzé.

Le président du jury était Xavier Cachet.

Le jury était composé de Mouâd Alami, Abdallah Hamzé, Xavier Cachet, Adam Daich, Erwan Le Gall.

Les rapporteurs étaient Adam Daich, Erwan Le Gall.


  • Résumé

    Ce travail rapporte la synthèse et l'évaluation biologique des molécules hybrides de type isocombrétastatine A-4/belinostat. L'évaluation biologique de cette nouvelle série nous a permis d'identifier deux molécules inhibitrices de la polymérisation de la tubuline ainsi que de la HDAC8 possédant une puissante activité anti-proliférative dans la gamme du nanomolaire. De plus, nous démontrons que le système de catalyseur PtO2/PTSA-MeOH/H2O est très efficace pour convertir les alcynes internes et terminaux en cétones et qu’il est compatible avec une grande variété de groupes fonctionnels.

  • Titre traduit

    Concept, synthesis, biological evaluation of tubulin and HDAC dual inhibitory molecules and development of an efficient catalytic system of alkyne hydration


  • Résumé

    In this work, we report the synthesis and biological evaluation of isocombretastatin A-4/belinostat hybrid molecules. The biological evaluation of these new series has identified two molecules with potent anti-proliferative activity in the nanomolar range, which exhibit inhibitory activity on tubulin assembly and HDAC8. Second, we demonstrate that the PtO2/PTSA-MeOH/H2O catalyst system is very efficient in converting internal and terminal alkynes to ketones and that it is compatible with a wide variety of functional groups.


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